2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P2X Receptor

P2X Receptor (P2X受体)

P2XRs

P2X 受体是一类由 7 个（P2X1R-P2X7R）阳离子通透性配体门控离子通道 (LGIC) 组成的受体家族，这些通道在细胞外配体 5'-三磷酸腺苷 (ATP) 结合后开放。P2X 受体对 Ca2+、Na+ 和 K+ 具有高通透性，广泛表达于神经、免疫、心血管、骨骼、胃肠道、呼吸和内分泌系统。

P2X 受体广泛表达于兴奋性和非兴奋性细胞，例如神经元、神经胶质细胞、血小板、上皮细胞和巨噬细胞，并参与许多重要的生理和病理过程，包括突触传递、疼痛感知、炎症、心血管调节、免疫调节和肿瘤形成。

P2X receptors are a family of seven (P2X1R-P2X7R) cation permeable ligand-gated ion channels (LGICs) that open in response to binding by the extracellular ligand, adenosine 5′-triphosphate (ATP). P2X receptors have a high permeability to Ca2+, Na+, and K+ and are expressed widely throughout the nervous, immune, cardiovascular, skeletal, gastrointestinal, respiratory, and endocrine systems.

P2X receptors are widely expressed in excitatory and non-excitatory cells, such as neuron, glia, platelet, epithelia and macrophage, and participate in many important physiological and pathological processes, including synaptic transmission, pain perception, inflammation, cardiovascular modulation, immunomodulation and tumorigenesis.

P2X Receptor 亚型特异性产品:

P2X Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100483
    A-804598 Antagonist 98.68%
    A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
    A-804598
  • HY-101418
    JNJ-47965567 Antagonist 99.79%
    JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。
    JNJ-47965567
  • HY-W033577
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer Antagonist ≥98.0%
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer (CORM-2) 是一种 CO 释放分子。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 具有抗炎抗氧化和胃黏膜保护活性。此外，Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 对多种钾离子通道具有 CO 非依赖性的功能影响。
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer
  • HY-19427A
    AZD9056 hydrochloride Inhibitor 98.18%
    AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
    AZD9056 hydrochloride
  • HY-123857
    JNJ-55308942 Antagonist 99.92%
    JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高，可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。
    JNJ-55308942
  • HY-15568
    A-317491 Antagonist 98.64%
    A-317491 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
    A-317491
  • HY-19888
    GSK-1482160 Modulator 98.67%
    GSK-1482160 是一种可口服的 P2X7 受体负变构调节剂。P2X7 受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，例如 Il-1β。GSK-1482160 具有研究炎症性疾病的潜力。
    GSK-1482160
  • HY-110237
    BX430 Antagonist 99.21%
    BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
    BX430
  • HY-14483
    AF-353 Antagonist 99.53%
    AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
    AF-353
  • HY-108676
    NF023 hexasodium Antagonist 99.99%
    NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂，其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
    NF023 hexasodium
  • HY-150270A
    NP-1815-PX sodium Antagonist 99.62%
    NP-1815-PX sodium 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。NP-1815-PX sodium 具有抗炎活性，可以缓解慢性疼痛模型中的疼痛。NP-1815-PX sodium 还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌 (TSM 和 BSM) 收缩。
    NP-1815-PX sodium
  • HY-109067A
    Opiranserin hydrochloride Antagonist 99.62%
    Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin hydrochloride
  • HY-101910
    PSB-12062 Antagonist 98.70%
    PSB-12062是有效，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。
    PSB-12062
  • HY-123205
    Oxatomide

    奥沙米特

    		Antagonist 98.11%
    Oxatomide (KW-4354) 是一种口服有效的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂、5-羟色胺 (serotonin) 抑制剂。Oxatomide 具有抗组胺、抗过敏和抗炎活性。Oxatomide 可用于过敏性疾病的研究。
    Oxatomide
  • HY-16322
    Minodronic acid

    米诺磷酸

    		Antagonist 99.67%
    Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐，直接或间接地阻止增殖，诱导细胞凋亡，并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
    Minodronic acid
  • HY-108667
    TNP-ATP triethylammonium Antagonist 98.70%
    TNP-ATP triethamine 是一种选择性 P2X 受体拮抗剂。TNP-ATP triethylammonium 在大鼠中显示出镇痛活性。
    TNP-ATP triethylammonium
  • HY-137888A
    Oxidized ATP trisodium salt Inhibitor ≥98.0%
    Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种广谱 P2 受体 抑制剂。Oxidized ATP trisodium salt 不可逆地拮抗 P2X7R 激活。Oxidized ATP trisodium salt 抑制 C 反应蛋白 (CRP) 诱导的 NLRP3 炎性体激活。Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 可用于动脉粥样硬化研究。
    Oxidized ATP trisodium salt
  • HY-108675
    PPNDS tetrasodium Antagonist
    PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM)，也可抑制 ADAM10 (IC50: 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
    PPNDS tetrasodium
  • HY-B1901
    Eperisone hydrochloride

    盐酸乙哌立松

    		Antagonist 99.95%
    Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是具有口服活性的抗痉挛试剂 (antispastic agent)，具有扩血管作用，主要用于研究肌肉僵硬和疼痛。Eperisone Hydrochloride 是一种强效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，对人 P2X3 也有弱拮抗作用。Eperisone Hydrochloride 通过放松骨骼肌和血管平滑肌起多种作用，例如减少肌张力，改善循环和抑制疼痛反射。
    Eperisone hydrochloride
  • HY-N5025
    Bullatine A

    雪上一枝蒿甲素

    		Inhibitor ≥98.0%
    Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。
    Bullatine A
P2X Receptor Isoform Comparison

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